首兩例受試者入組！諾宇核藥177Lu-NY108臨床研究取得新進展
2023年4月：致力于原研創新核藥研發的無錫諾宇醫藥科技有限公司（以下簡稱：諾宇醫藥）公布，繼完成一百余例68Ga-NY108臨床研究后，公司自主研發的前列腺癌原研診療一體化核藥177Lu-NY108的臨床研究近日也完成了首二例受試者入組及給藥，這是諾宇醫藥核藥臨床研究中的又一里程碑。
177Lu-NY108是諾宇醫藥布局原研腎癌診療一體化藥物后，在泌尿系統腫瘤藥物研發領域布局的又一重磅管線，也是國內創新藥企原研核藥在“177Lu-靶向前列腺特異性膜抗原（PSMA）領域”首次進行的、由研究者發起的臨床研究試驗。
本研究結果顯示，諾宇醫藥的創新基本達到了預期的效果，這也是中國藥企在實現真正意義上的、針對前列腺癌的診療一體化核藥的創新研發中邁出的非常重要的一步。
諾宇前期臨床研究結果表明：68Ga-NY108相較68Ga-PSMA-617具有更高的腫瘤放射性攝取、和更低的循環攝取。而本次研究則是配對的治療核藥177Lu-NY108的首次人體內試驗，旨在對177Lu-NY108應用于前列腺癌患者時的安全性、組織分布及腫瘤靶向性及藥物代謝動力學等特征進行初步評估。
江蘇省醫學會核醫學會候任主委、江南大學附屬醫院核醫學科學科帶頭人郁春景表示： 2015至2020年，中國前列腺癌新發病例增長60%，而其中死亡病例增長了89%，是增加最快的惡性腫瘤之一，也是未來亟需重視及大力投入的大瘤種之一。PSMA是對前列腺癌的影像監測、診斷與治療過程中可利用的優質標志物和分子靶標。177Lu-NY108的首例受試者在給（177Lu）藥前接受過配對的68Ga-NY108診斷示蹤劑掃描，對其體內的腫瘤原發和轉移病灶進行了確認。該受試者在接受177Lu-NY108給藥后兩周內的結果顯示，177Lu-NY108表現出良好的安全性；相應SPECT/CT掃描結果顯示，在患者腫瘤原發和轉移病灶內均有良好的放射性濃聚，且給藥196 h后，這種濃聚在病灶中依然持續增加，而在心血管等循環系統的放射性攝取（SUVmax值）在24 h后就已降低到1以下。上述臨床結果也對177Lu-NY108相比于Pluvicto（Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan，曾用名177Lu-PSMA-617）在核藥特異靶向分布等方面的潛在優效性給出了初步提示。
NY108是一種對PSMA具有高親和力（KD= 0.2 nmol）的小分子化合物。PSMA是一種跨細胞膜表達的細胞膜表面蛋白，又名谷氨酸羧肽酶II（glutamate carboxypeptidase II，GCPII），其可能在癌細胞的增殖、和腫瘤進展中起相當重要的作用。
Pluvicto于2022年3月23日獲得FDA上市批準，其適應癥為用于對前列腺特異性膜抗原（PSMA）陽性轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的治療。Pluvicto是一種采用靶向PSMA的放射配體藥物的診療方法，通過靶向PSMA的小分子藥物PSMA-617與放射性同位素177Lu通過配體偶聯。177Lu-PSMA-617通過其PSMA靶向基團定位前列腺癌細胞群，在不殃及周邊細胞的情況下，將其“攜帶”的放射性核素傳遞到前列腺癌細胞內，進行精準輻射。2018年，諾華以21億美元收購Endocyte，而獲得該藥的全部權益。Pluvicto上市之初，諾華預估其最高年銷售額可達20億美元，其2022年上市后頭兩個季度銷售額就已達2.71億美元。現根據市場需求來看，如果諾華新增的產能都能被消化，預計其巔峰銷售額將可達80億美元。
Pluvicto作為治療核藥產品，是配對采用另一放射性示蹤劑68Ga-PSMA11進行診斷和患者篩選的，也即此療法中用于診斷和治療的兩款核藥的分子結構并不相同，這樣的配對本身顯然有失去腫瘤靶向診療合一優勢的可能性。相對的，NY108的分子結構既可以加載診斷性核素68Ga，又可以加載治療核素177Lu，二者配對使用，從而在真正意義上實現了診療合一化。
諾宇醫藥始終堅守其創立時定下的“以終為始”的初衷，基于解決臨床上未滿足的需求選擇藥物靶點和適應癥，穩步推進以臨床0期模式推動產品研發策略。諾宇兩大產品管線68Ga/177Lu-NY108的IND申請預計將在今年下半年在中、美二地正式提交。諾宇有信心和決心，未來在創新核藥領域與全球頂尖企業同臺競技，為實現重大疾病診療一體化提供“中國方案”，讓全世界更多的患者受益。
關于諾宇
諾宇醫藥2021年7月成立于無錫高新區，公司已建立起一支由海內外高層次人才組成的六十余人的研發隊伍，擁有創新核藥研發和創新藥轉化所必需的軟硬件條件。公司立足于核醫藥產業，將解決重大未滿足的臨床需求作為公司的主要戰略目標，逐步形成了“bedside-bench-bedside”和“基于活體組織的PK-PD進行創新藥篩選”的精準醫療研發策略。 公司在“快速臨床概念驗證”和“快速產品上市”的雙輪策略驅動下，圍繞全新靶點First in Class和成熟靶點Best in Class兩個維度進行戰略布局，先后完成了胰腺癌、腎癌、胃癌、前列腺癌、帕金森病等重大疾病領域中數十個靶點的篩選及臨床開發策略驗證工作，并逐步形成了創新藥物、新型核藥、核藥裝備自主研發及生產、覆蓋產業上下游的一體化發展格局。
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